Farmaci oppiacei

La morfina esercita gli effetti tipici dei farmaci oppiacei: analgesia, depressione respiratoria, nausea, vomito, modulazione endocrina, antitosse, rallentamento del transito intestinale, effetti sul sistema immunitario. La sua durata di azione è di circa 4 ore; sono anche disponibili formulazioni a lento rilascio che ne portano la durata di azione a 8 ore.

La codeina è circa dieci volte meno potente della morfina, ma ne condivide tutti gli effetti. Rispetto alla morfina, la codeina ha il vantaggio di essere bene assorbita per via orale.

L’ossicodone è un derivato della codeina che dimostra una potenza simile alla morfina.

Il tramadolo può essere considerato un derivato della codeina. È un debole agonista del recettore oppiaceo µ, ma è anche in grado di bloccare la ricaptazione di serotonina e noradrenalina come gli antidepressivi triciclici. Per questo motivo tramadolo ha un effetto analgesico comparabile a quello della codeina, ma accompagnato da effetti riconducibili a quelli degli antidepressivi triciclici, con il potenziamento delle vie serotononergica e noradrenergica. Questo particolare meccanismo di azione potrebbe essere alla base di alcune sue caratteristiche, come la minore tendenza alla depressione respiratoria, la stimolazione del sistema immunitario e la scarsa tendenza alla tolleranza.

La buprenorfina è un derivato della tebaina, caratterizzato da una potenza superiore a quella della morfina e da un buon assorbimento per via orale. Ha tendenza a indurre fenomeni allucinatori, pertanto il suo utilizzo è limitato.

La meperidina (o petidina) è un oppiaceo sintetico che, rispetto alla morfina, non induce la contrazione dello sfintere di Oddi; in compenso sembra indurre effetti eccitatori quando somministrata insieme a farmaci che aumentano il tono aminergico (per es.gli anti-MAO).

Derivato della meperidina è il fentanyl, un farmaco dotato di una notevole potenza analgesica, ma di una breve durata di azione (circa 20 minuti). Per questa ragione viene ora proposto in una formulazione transdermica a lento rilascio.

Il destropropossifene è un analgesico più debole del metadone, di potenza paragonabile a quella della codeina, caratterizzato però dalla stessa lunga durata di azione del metadone; è generalmente usato in associazione ai FANS.